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成果名称 含S-N键次磺酰胺化合物的制备
所属领域 医药健康
成果所属成员单位名称 生物医药领域中心
技术关键词 次磺酰胺化合物,蛋白质,硫键
市场应用关键词 蛋白质合成
成果或技术描述 生物医药领域中心成员康龙化成(北京)新药技术股份有限公司成立于2004年,是国际领先的生命科学研发服务企业。其服务平台主要包括经过CFDA和FDA双重GLP认证的药物安全评价服务,化学及药物工艺开发服务,GMP化学原料药及药物制剂生产服务,包含超高灵敏度放射性标记代谢物分析技术的生物分析服务,以及拥有超过200个在FDA成功申报经验的临床试验服务。康龙化成是全球三大药物发现服务供应商之一(含CRO+CMO),其药物发现CRO服务占据全球市场份额第三,药物研发CRO服务占据国内市场份额第二。康龙化成近几年保持着高速的增长,2016-2018年复合增长率约为33.4%。 含有S-N键的次磺酰胺化合物是很多蛋白质分子和具有生物活性的关键结构,作为重要的中间体,被广泛地运用于众多化合物的合成与制备中,在有机合成、药物学以及生命科学中占有举足轻重的地位,次磺酰胺化合物作为橡胶硫化作用的促进剂,加速硫化作用的进行,在橡胶加工中广泛应用。构建S-N键的方法有多种[L. Craine, M. Raban. Chem. Rev. 1989. 89(4), 659-712],如[中国专利CN105543887A]。但是由巯基化合物与胺类的交叉氧化偶联反应构建S-N键也是最为经济的有效方法[Koval,I V; Rus. Chem. Rev.1996,65 (5), 421 -440]。氧化偶联反应常用的氧化剂包括:过氧化氢,卤素,亚硝酸钠以及伯吉斯试剂等。这些方法属于使用计量氧化剂的氧化偶联反应,氧化剂用量必须大于甚至远远大于氧化反应所需要的当量,因此后处理困难,难以实现清洁生产,不符合国家环保政策和节能减排的生产要求。 本项目提供了一种水相中催化分子氧氧化生成具有S-N键的次磺酰胺化合物的方法,以水溶性过渡金属酞菁化合物为催化剂,在氧气或空气环境中,使巯基化合物和胺类在水相中于压力0.01-1.00MPa、温度40-100℃的条件下反应1-30小时,生成具有S-S键的二硫化合物。反应在水相中进行,无需添加其它有机溶剂;催化剂催化活性高,反应效率高,可多次利用;合成工艺简捷,产物选择性高,副产物少,废物少,环境友好,具有较强的工业应用前景。
联系方式
机构名称 北京生物技术和新医药产业促进中心
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