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成果名称 奥拉帕利原料及片剂
所属领域 医药健康
成果所属成员单位名称 中国医学科学院研发实验服务基地
技术关键词 奥拉帕尼、片剂、癌症、治疗
市场应用关键词 上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌,治疗
成果或技术描述 技术来源 奥拉帕尼(Olaparib),化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。 Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463 [1] 和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂,由此激活BRCA2依赖的重组途径。 研发团队 国家新药工程技术研究中心拥有系统的化学合成药、中药、天然药物的研究开发实力及中试放大实力,建立了四大技术平台:手性药物平吧、制剂平台、药效学平台及中试放大工程化基地。中心分析实验室通过了国家认可委CNAS能力验证。 成果概述 为突破奥拉帕利上述专利,早日上市,让患者的用药成本降低,通过技术团队的研究开发,形成项目优势,提高市场竞争力。基地技术团队完成奥拉帕利的制剂处方工艺研究,制剂稳定性良好,有效规避原研制剂专利,并形成自己的知识产权,目前已受权ZL201410757097.0。 产业化基础: 该项目计划由新药工程中心负责产业化工作,新药工程中心为核心的新药研发工程化网络体系已经初步建成,中试基地群初步形成。目前共建成了3家不同中试功能的试验基地,为新药研发及工程化、产业化建立了较为完善的支撑服务体系,具备将该成果产业化的技术能力。
联系方式
机构名称 北京科莱博医药开发有限责任公司
负责人 曹雪涛
联系人 陈先红
电话 65105969
邮箱 chenxh@imm.ac.cn
地址 北京市大兴工业开发区金苑路26号金日科技园2号楼四层
邮编 102600