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成果名称 靶向B7-1/PD-L1口服小分子抑制剂IMM-H008
所属领域 生物医药
成果所属成员单位名称 中国医学科学院研发实验服务基地
技术关键词 靶向 B7-1 PD-L1口服 小分子 抑制剂
市场应用关键词 靶向 B7-1 PD-L1口服 小分子抑制剂
成果或技术描述 技术来源 B7-1是肿瘤免疫过程中重要的共刺激因子之一,它通过与T细胞表面的CD28受体结合介导第二信号,协同由于CR介导的第一信号,共刺激T细胞增殖并产生多种淋巴因子,促进并协调免疫反应的发生。许多肿瘤细胞因缺乏共刺激因子的表达而获得免疫逃避,因此将B7-1与糖基化磷脂酰肌醇(GPI)锚定蛋白融合,利用GPI锚定功能将B7-1靶向锚定在肿瘤细胞膜表面;PD-L1在多种肿瘤细胞中均有上调表达,它与 T细胞上的PD-1结合,抑制 T细胞增殖和活化,使T细胞处于失活状态,最终诱导免疫逃逸。两种抑制剂均可阻断PD-1和PD-L1的结合,上调T细胞的生长和增殖,增强 T细胞对肿瘤细胞的识别,激活其攻击和杀伤功能,通过调动人体自身的免疫功能实现抗肿瘤作用。 研发团队 药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,依托药物所国家药物筛选中心筹建,2011年通过认定。重点实验室现有固定科研人员12名,流动研究人员9名,其中具有博士学位的研究人员18名,具有高级职称研究人员13名,中级职称5名,博士生导师8名, 在读博士研究生12名,硕士研究生10名。重点实验室的发展目标是围绕我国社会发展的需求和药学科学发展方向,瞄准国际新药创制的前沿,结合我国生物医药产业发展特点,建立科学的新药靶点研究和筛选体系,促进我国创新药物研发。 成果概述 在寻找抑制B7-1 /PD-L1信号通路的小分子药物的过程中发现了一系列抑制剂具有减慢肿瘤生长速度,并延长患病小鼠的寿命,同时还没有引起很强的炎症反应的功能。部分有效地降低了B7-1 /PD-L1的表达和信号传导。进一步的研究发现,该成果类蛋白家族的成员之一对于B7-1 /PD-L1的表达起着重要的调节作用。被发现经常在癌细胞上大量表达,因此增加了B7-1 /PD-L1的表达量。作为抑制剂的该成果抑制了受体的功能,从而达到了减少B7-1 /PD-L1的目的。研究人员认为,该成果可以被用作判断癌患者是否适用小分子抑制剂治疗的生物标记物,那些表达量高的患者会获得更好的疗效。 产业化基础: 该项目计划由新药工程中心负责产业化工作,新药工程中心为核心的新药研发工程化网络体系已经初步建成,中试基地群初步形成。目前共建成了3家不同中试功能的试验基地,为新药研发及工程化、产业化建立了较为完善的支撑服务体系,具备将该成果产业化的技术能力。
联系方式
机构名称 北京科莱博医药开发有限责任公司
负责人 曹雪涛
联系人 陈先红
电话 65105969
邮箱 chenxh@imm.ac.cn
地址 北京市大兴工业开发区金苑路26号金日科技园2号楼四层
邮编 102600